Belotecan hydrochloride

　　Belotecan hydrochloride (CKD-602 hydrochloride) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂，是一种合成的喜树碱衍生物。

 

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　　Belotecan hydrochloride的生物活性

 

　　体外研究

 

　　贝洛替康对YD-8、YD-9和YD-38细胞具有明显的细胞毒作用，且呈时间和剂量依赖性，作用后72h的IC50值分别为2.4、0.18和0.05 μg/mL。贝洛替康诱导这些细胞系凋亡。Belotecan诱导口腔鳞癌细胞G2/M期阻滞。Belotecan对胶质瘤细胞具有显著的抗癌作用，其IC50值分别为LN229 9.07 nM、U251 MG 14.57 nM、U343 MG 29.13 nM、U87 MG 84.66 nM。

 

　　体内研究

 

　　Belotecan对脑内胶质瘤生长有显著影响，实验组动物肿瘤明显小于对照组。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　用不同浓度(0.01、0.1、0.5、1、5和10 μg/mL)的贝洛替康处理细胞24、48和72 h，各细胞系对照样品仅用培养基处理。采用MTS法测定细胞活力。

 

　　动物实验

 

　　小鼠:已形成U87MG胶质瘤的裸鼠分别给予贝洛替康0 mg/kg(对照组，注射生理盐水)、40 mg/kg (a组)或60 mg/kg (B组)的剂量，此后每4天重复1次，共4次。组织学上测量肿瘤体积，检测细胞凋亡。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。