GKT136901是NOX1/4抑制剂
2023-08-31 
MCE
GKT136901 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 NADPH 氧化酶 NOX-1/4 抑制剂，Ki 值分别为 160 和 165 nM。GKT136901 也是一种选择性和直接的过氧亚硝酸清除剂。GKT136901 可用于糖尿病肾病，中风和神经退行性疾病的研究。GKT136901 还具有抗炎症活性。
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GKT136901是NOX1/4抑制剂的生物活性
体外研究
GKT136901 (10 μM；30 分钟) 显著减弱高MPT细胞中 D-葡萄糖诱导的 O2?? 产生和 H2O 2 的增加。
GKT136901 (10 μM；30 分钟) 消除高 D-葡萄糖对 MPT 细胞中 p38MAP 激酶激活的影响。
GKT136901 (10 μM；2 小时) 减弱 HBMEC 中甲基苯丙胺 (METH) 诱导的氧化应激。
GKT136901 (10 μM；2 小时) 保护 HBMEC 免受 METH 诱导的血脑屏障 (BBB) 功能障碍。
体内研究
GKT136901 (30-90 mg/kg；每日口服，持续 16 周) 对 2 型糖尿病小鼠模型具有肾脏保护作用。
动物模型:雄性db/db和db/m小鼠(8周)
剂量:30、90mg /kg
给药方式:16周每天一次
结果:糖尿病小鼠尿白蛋白、硫代巴比妥酸反应物质(TBARS)和肾脏ERK1/2磷酸化减少，肾脏结构保留。对血糖、血压和体重没有影响。
