Fisogatinib抑制剂
2023-08-28 
MCE
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
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生物活性
体内研究
分发非索加替尼(10mg/kg);口服填喂法;4小时;FVB/NRj小鼠)在野生型小鼠中的作用如下;组织浓度降低的顺序为肝>肾>小肠>脾>大脑。非索加替尼肝脏与血浆的高比值表明该药物被输送到肝脏的量相对较高。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型:野生型雄性小鼠(FVB/NRj, 11-14周龄)
剂量:10毫克/公斤
给药方式:灌胃;4小时(药代动力学研究)
结果:各组织浓度依次为肝脏>肾脏>小肠>脾脏>脑。
