(-)-Blebbistatin

    (-)-Blebbistatin是布雷他汀的S对映体。 Blebbistatin是有效且选择性的 myosin II 抑制剂，IC50 范围为0.5至5 μM。

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    (-)-Blebbistatin的生物活性

    体外

    布雷他汀有效抑制几种横纹肌肌球蛋白以及脊椎动物非肌肉肌球蛋白IIA和IIB，IC50值范围为0.5至5μM。 平滑肌肌球蛋白仅被很差地抑制（IC50 =80μM）。 布雷他汀不与核苷酸结合骨骼肌肌球蛋白亚片段-1竞争。 抑制剂优先与ATP酶中间体结合，ADP和磷酸盐结合在活性位点，并减缓磷酸盐的释放。 它阻断肌动蛋白头部的产物复合物具有低肌动蛋白亲和力。 在培养活化的肝星状细胞中，发现blebbistatin改变细胞形态和功能。 星状细胞变小，获得树突状形态，并且具有较少的含有肌球蛋白IIA的应力纤维和含有粘蛋白的粘着斑。 Blebbistatin损害硅脂皱纹形成，减少胶原蛋白凝胶收缩并阻止内皮素-1诱导的细胞内Ca2 +释放。 它促进伤口诱导的细胞迁移。

    体内

    布雷他汀剂量依赖性地完全放松KCl-和卡巴胆碱诱导的大鼠逼尿肌和内皮素-1诱导的人膀胱收缩。 与10μM布雷他汀预孵育使卡巴胆碱反应性降低65％，同时阻止电场刺激诱导的膀胱收缩，在32 Hz时达到50％抑制

    (-)-Blebbistatin的实验参考方法

    细胞分析

    将新鲜分离的HSC重新铺在96孔板上。 在第3天，将培养基替换为无血清培养基，并将细胞饥饿过夜，用或不用blebbistatin（25μM）处理2小时，然后用血小板衍生的生长因子-BB（20ng / mL）刺激。 孵育过夜后，进行WST-1细胞增殖试验。