Gefitinib中国价格

    Gefitinib 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。

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    Gefitinib分子量：446.90

    生物活性

    体外

    吉非替尼（0.01-0.1mM）导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加，ERK信号传导增加和刺激增殖和锚定非依赖性生长，可能是通过在EGFRvIII表达细胞的长期暴露中诱导EGFRvIII二聚化。 另一方面，吉非替尼（1-2 mM）显着降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷，EGFRvIII介导的增殖和不依赖贴壁的生长。 吉非替尼（ZD1839）抑制这些EGF驱动的未转化细胞的单层生长，IC50为20 nM。 吉非替尼可抑制CALU-3和GLC82细胞增殖，IC50为2μM[3]。

    体内

    与二甲双胍混合的吉非替尼（150mg / kg，口服）诱导携带H1299或CALU-3 GEF-R细胞的裸鼠的肿瘤生长显着减少，所述细胞作为肿瘤异种移植物皮下生长。 在受照射的大鼠中，吉非替尼治疗增强肺部炎症，包括炎症细胞浸润和促炎细胞因子表达，而吉非替尼治疗减轻由于肺成纤维细胞增殖抑制导致的纤维化肺重塑

    实验参考方法

    细胞分析

    将癌细胞接种在96孔板中，并用不同剂量的吉非替尼（0.01-20μM），二甲双胍或两者处理72小时。 用MTT测定法测量细胞增殖。 通过剂量 - 反应曲线的内插确定IC 50值。 结果表示3个单独实验的中值，每个实验一式四份进行。 通过使用CalcuSyn软件程序，根据Chou和Talalay的方法分析组合处理的结果。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

    Animal Administration

    小鼠

    4至6周龄雌性balb / c无胸腺（nu + / nu +）小鼠在注射癌细胞前适应1周，并皮下注射已重悬于200μL的107 H1299和CALU-3 GEF-R细胞。 Matrigel。 当检测到直径约75mm3的确定肿瘤时，小鼠不进行治疗或口服二甲双胍（200mg / mL二甲双胍稀释于饮用水中并在整个实验中存在），吉非替尼（150mg / kg，每天口服灌胃） ）或指定时间段内的两者。 每个治疗组由10只小鼠组成。 使用公式π/ 6×较大直径×（较小直径）2测量肿瘤体积。

    大鼠

    将大鼠随机分配到4个实验组中的1个：1）每天一次口服给予载体（0.1％吐温80）治疗的未照射大鼠; 2）每日一次口服吉非替尼（50mg / kg /天）治疗的未照射大鼠; 3）每天一次口服给药治疗的受照射大鼠; 4）每天一次口服吉非替尼治疗的受照射大鼠。 每个实验组包含5-6只大鼠，并且所有处理都被递送14天。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。