HP-β-CD羟丙基-β-环糊精

　　羟丙基-β-环糊精HP-β-CD ((2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin) 是广泛使用的药物递送载体，可提高稳定性和利用度。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　用HP-β-CD处理细胞可激活转录因子EB(溶酶体功能和自噬的主要调节因子)，增强细胞自噬清除能力。HP-β-CD治疗通过G2/M细胞周期阻滞和凋亡降低细胞内胆固醇，从而显著抑制白血病细胞生长。暴露72小时后，HP-β-CD的IC50值在3.86-10.09 mM范围内。HP-β-CD对表达T315I BCR-ABL突变(对大多数ABL酪氨酸激酶抑制剂产生抗性)的CML细胞和具有白血病干细胞特征的缺氧适应CML细胞也显示出抗癌作用。此外，HP-β-CD可抑制人原代AML和CML细胞的集落形成能力。

 

　　体内研究

 

　　HP-β-CD可促进转录因子eb介导的蛋白脂聚集体的清除，这些聚集体是由于溶酶体自噬系统活性低下而在溶酶体储存障碍患者的细胞中积累的。腹腔注射HP-β-CD可显著提高白血病小鼠模型的存活率。小鼠全身给药HP-β-CD无明显不良反应。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　细胞用不同浓度(5、7.5、10、15、20 mM)的HP-β-CD孵育72小时。使用台盼蓝染料排除法评估细胞活力，使用改进的甲基噻唑-二苯四氮唑(MTT)测定法评估细胞增殖。

 

　　动物实验

 

　　小鼠:小鼠在移植后3天，连续20天腹腔注射200 μL的药体(生理盐水)或(2-羟丙基)-β-环糊精(50或150 mM)，每天监测存活情况。通过流式细胞术检测受体骨髓中gfp阳性细胞，证实白血病细胞植入。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。