瑞戈非尼Regorafenib抑制剂

　　Regorafenib瑞戈非尼 (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

 

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　　瑞戈非尼的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Regorafenib (0-10 μM, 96 h)对GIST 882、甲状腺TT、MDA-MB-231、HepG2、A375和SW620细胞具有抗增殖活性。

 

　　Regorafenib (0-3000 nM, 30 min)抑制VEGFR2、TIE2和PDGFR-β的自磷酸化，抑制FGFR和pERK1/2。

 

　　Regorafenib引起Hep3B细胞生长的浓度依赖性下降，IC50为5 μM。Regorafenib随后增加Hep3B细胞中磷酸化c-Jun(一种JNK靶标)的水平，但不增加总c-Jun的水平。

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系:gist 882、甲状腺TT、MDA-MB-231、HepG2、A375和SW620细胞

 

　　浓度:10 μM, 5 nM

 

　　时间:96小时

 

　　结果:对GIST 882、甲状腺TT、MDA-MB-231、HepG2、A375、SW620细胞均有抗增殖活性，IC50值分别为45±20、34±8、401±88、560±200、900、967±287 nM。分别。

 

　　体内研究

 

　　Regorafenib瑞戈非尼 (10 mg/kg，口服，单次给药或每日4天)抑制大鼠GS9L胶质母细胞瘤模型的肿瘤血管和肿瘤生长。

 

　　Regorafenib (0-100 mg/kg，口服，qd × 9)在Colo-205、MDA-MB-231和786-O模型中表现出抗肿瘤和抗血管生成作用。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:大鼠GS9L胶质母细胞瘤异种移植

 

　　剂量:10mg /kg

 

　　给药方式和方法:口服，单次或每日，连用4天

 

　　结果:抑制大鼠GS9L胶质母细胞瘤模型的肿瘤血管和肿瘤生长。