Futibatinib是FGFR抑制剂

　　Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9?nM; V5651=1-3?nM; N550H=3.6?nM; E566G=2.4?nM)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Futibatinib (TAS-120) 与 FGFR 的 ATP 口袋中高度保守的 P 环半胱氨酸残基共价结合。

 

　　体内研究

 

　　Futibatinib (TAS-120) (3、30、100 mg/kg/天，口服) 在小鼠体内发挥抗肿瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通过中等间隔给药显示抗肿瘤作用，如隔日给药和每周2次间歇给药，减少持续升高和抑制体重的血磷水平，可作为抗肿瘤有效日常管理。

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　将其移植至6周龄雄性裸鼠抗肿瘤作用人胃癌株(OCUM-2MD3)右胸，间歇给药。测量肿瘤植入后的肿瘤长轴(mm)和小轴(mm)，肿瘤体积:计算出(肿瘤体积TV)后，将每组小鼠平均TV分配到每组中相等，进行分组的天数(n=5)为第0天。Futibatinib (TAS-120) 3mg /kg/day, 30mg /kg/day，配制至100mg /kg/day, 3mg /kg/day每日口服，30mg /kg/day每隔一天口服，100mg /kg/day从第1天开始口服2次/周，评估期为14天，最终评估日期为第15天。

 

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