PF-06380101

　　PF-06380101 （Aur0101），一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Wistar Han大鼠静脉注射20a 20 μg/kg后，PF-06380101平均全身清除率（Cl）为70 mL/min/kg，分布体积（Vss）为14.70 L/kg，最终消除半衰期（t1/2）约为6 h。相对于全血，PF-06380101优先分布到人血浆中，并且PF-06380101是p -糖蛋白（P-gp）底物。预计PF-06380101与CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和/或cyp3a4 /5介导代谢构成主要清除机制的化合物发生药代动力学药物相互作用的风险较低。新的听觉模拟物作为ADC有效载荷的效用，包括导联模拟物20a （PF-06380101）的开发，将在适当的时候报告。

 

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