Navitoclax抑制剂

　　Navitoclax （ABT-263） 是一种口服有效的 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL，Bcl-2，Bcl-w 等多种 Bcl-2 家族蛋白结合，Ki 值小于 1 nM。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Navitoclax （ABT-263） 对大约一半的 PPTP 体外面板细胞系具有活性。面板中所有线条的 IC50 中位数为 1.91 μM。Navitoclax 与化疗药物联用可使大多数卵巢癌细胞系产生协同反应，并增强 SK-OV-3 和 IGROV-1 细胞系中的半胱天冬酶活化。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Navitoclax （100 mg/kg；口服；21 天处理） 增强 OSI-744 在体内的活性。作为单一药物，每天单独给予 100 mg/kg Navitoclax 没有显著的抗肿瘤活性，而每天给予 50 mg/kg 的 OSI-744 会在 21 天的处理期间导致显著的肿瘤停滞 （%TGI=52）。值得注意的是，Navitoclax 和 OSI-744 的组合连续 21 天每天服用可使 100% 接受处理的荷瘤小鼠产生 98% 的 TGI 和持久的肿瘤消退。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：NCI-H1650模型小鼠

 

　　剂量：100mg /kg

 

　　给药方式和频次：口服；每日的；连续21天

 

　　结果：单药100mg /kg每日给药无明显抗肿瘤活性。值得注意的是，与OSI-744的联合治疗在100%的荷瘤小鼠中产生98%的TGI和持久的肿瘤消退。