Alisertib激酶抑制剂
2023-07-06 
MCE
Aliertib （MLN 8237） 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 （IC50=1.2 nM），与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib（MLN 8237）通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
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生物活性
体外研究
Alisertib （MLN 8237）导致MM细胞有丝分裂纺锤体异常，有丝分裂积累，并通过凋亡和衰老抑制细胞增殖。Alisertib上调p53和肿瘤抑制基因p21和p27。
Alisertib（MLN 8237）对T217D/W277E Aurora A/TPX2复合物活性的降低可能反映了辅因子结合Aurora A诱导ATP亲和力的增加。
Alisertib（MLN 8237）在不同肿瘤细胞系中抑制细胞增殖的ic50值范围为15 ~ 469 nM。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Alisertib （MLN 8237）（30 mg/kg, p.o）在人mm异种移植小鼠模型中显著降低肿瘤负荷，提高总生存率。
Alisertib （3- 30mg /kg;订单。在实体瘤异种移植模型中，每天1次，连续3周）可抑制肿瘤生长。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：移植HCT-116结肠癌裸鼠
剂量：3、10、30 mg/kg
给药方式和频次：订单。每天一次，持续3周
结果：3、10和30 mg/kg组的TGI（肿瘤生长抑制）分别为43.3%、84.2%和94.7%，呈剂量依赖性。
