Theliatinib西利替尼是EGFR抑制剂

　　Theliatinib （Xiliertinib） 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Theliatinib 显着抑制 A431 细胞中的 EGFR 磷酸化，IC50 为 7 nM。Theliatinib 还抑制 A431、H292 和 FaDu 细胞存活，IC50 值分别为 80 nM、58 nM 和 354 nM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　西利替尼（2- 15mg /kg;口服，每日；21天；NOD-SCID老鼠；PDECX 1T0950模型）治疗在研究结束时肿瘤消退75%，并有剂量反应。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型：注射食管癌细胞的nod - scid小鼠（PDECX 1T0950模型）同靶点产品推荐：Trastuzumab曲妥珠单抗是一种人源化IgG1单克隆抗体

 

　　用量：2mg /kg、5mg /kg、15mg /kg

 

　　给药方式和频次：口服；每日；21天

 

　　结果：PDECX 1T0950模型的肿瘤生长呈剂量依赖性。