Selpercatinib塞尔帕替尼是RET激酶抑制剂

2023-05-26 　　　 MCE

　　Selpercatinib （LOXO-292）是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，抑制 RET （WT），RET （V804M）和 RET （G810R），其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。Selpercatinib 具有抗肿瘤作用。

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　　生物活性

　　体内研究

　　Selpercatinib （loxo - 292;10毫克/公斤；渐开线齿轮；FVB/NRj小鼠灌胃后药代动力学良好。

　　Selpercatinib在FVB/NRj小鼠体内的药动学参数

　　FVB/NRj小鼠，10 mg/kg ig

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　动物模型：雄性FVB/NRj小鼠

　　剂量：10mg /kg

　　给药方式：灌胃；7.5 min, 15 min, 30 min, 1 h和2 h（药代动力学分析）

　　结果：FVB/NRj小鼠灌胃后具有良好的药动学。