PKUMDL-WQ-2201
2023-05-28 
MCE
PKUMDL-WQ-2201 是一种 PHGDH 非 NAD+ 竞争变构抑制剂 （IC50=35.7 μM）。PKUMDL-WQ-2201 对 PHGDH 突变体的 IC50 分别为 69 μM （T59A） 和300 μM （T56AK57A）。PKUMDL-WQ-2201 抑制癌细胞中丝氨酸的从头合成，并减少肿瘤生长。
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生物活性
体外研究
PKUMDL-WQ-2201 （10 nM-100 μM; 3 d） 对 PHGDH 扩增的乳腺癌细胞系具有良好的选择性和抑制作用，EC50 值分别为 7.7 μM （MDA-MB-468） 和 10.8 μM （HCC70）。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
PKUMDL-WQ-2201 （5-20 mg/kg; 腹腔注射；每天1次，共30天）与对照组小鼠相比，对 MDA-MB-468 异种移植有显著的抑制作用，但不影响肿瘤生长。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
