仑伐替尼Lenvatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂

　　Lenvatinib仑伐替尼（E7080）一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体（PDGFR），干细胞因子受体（KIT），转染期间重排（RET），显示有效抗癌的活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Lenvatinib（E7080）对VEGFR2（KDR）、VEGFR3（Flt-4）和VEGFR1（Flt-1）的ic50分别为4、5.2和22 nM。Lenvatinib抑制PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1和KIT,ic50分别为51、39、46和100 nM。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。  推荐阅读：肝细胞生长因子及受体

 

　　体内研究

 

　　Lenvatinib（E7080）（100 mg/kg, p.o）显著抑制m.f.p局部肿瘤生长，治疗结束时，甲酸Lenvatinib也显著抑制局部淋巴结和远端肺转移。

 

　　Lenvatinib （E7080）在30和100 mg/kg （BID, QDx21）剂量下抑制H146肿瘤生长呈剂量依赖性，在100 mg/kg的H146异种移植模型中引起肿瘤消退。抗cd31抗体免疫组化分析显示，100 mg/kg lenvatinib比抗vegf抗体和STI571治疗更能降低微血管密度。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　将含0.5% BSA的SFM中的H146 （1.2×103 cells/50 μL/孔）培养于96孔多孔板中。37°C培养过夜后，加入含有0.5% FBS和几种SCF浓度的SFM （150 μL/孔），添加或不添加几种浓度的化合物。培养72小时后，用WST-1法测定存活细胞比例。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。推荐阅读：血小板源性生长因子

 

　　动物实验

 

　　雌性BALB/c裸鼠（8-12周龄，20-25 g）保持在洁净室条件下。H146肿瘤细胞（6.5×106）被皮下（s.c）植入小鼠侧腹区。接种12天后，将小鼠随机分为对照组（n=12）和治疗组（n=6或n=5），该时间点确定为第1天。将Lenvatinib和STI571以及VEGF中和抗体分别悬浮于0.5%甲基纤维素和生理盐水中，从第1天至第21天，Lenvatinib和STI571每天口服2次，抗体每周口服2次。肿瘤体积在指定天数测量并计算。抗肿瘤活性以相对肿瘤体积表示（RTV=指定天数计算的肿瘤体积/第1天的体积）。

 

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