Ampicillin氨苄青霉素

　　Ampicillin是一种广谱β-内酰胺抗生素，适用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。

 

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　　青霉素属于β-内酰胺类抗生素，是作用于细菌细胞壁的抗生素。青霉素通过抑制细菌的转肽酶活性，发挥抑制细菌合成细胞壁的作用，从而杀灭细菌。细菌的细胞壁是包裹在细菌最外面的一层刚性结构，它决定着细菌的形状，保护细菌不因内部的高渗透压而破裂。细菌细胞壁的主要成分是黏肽，是具有网状结构的含糖多肽。细菌在合成细胞壁的过程中，需要黏肽转肽酶的催化。青霉素的作用就是抑制黏肽转肽酶，使其不能催化转肽反应，从而阻碍细菌合成细胞壁，进而导致细菌死亡。

 

　　耐药机理：β-内酰胺酶（β-lactamase）可以将氨苄结构中的四元内酰胺环β-内酰胺（β-lactam）水解。

 

　　携带bla基因的质粒转入大肠后，大肠杆菌表达β-内酰胺酶，在有氨苄西林的环境下生存下来。

 

　　β-内酰胺酶分泌到细胞外后随着细菌的生长，培养基中的β-内酰胺酶会不断增加，培养基重的氨苄西林被降解，周围会长出卫星菌落，属于正常现象。

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Ampicillin氨苄青霉素抑制猪源大肠杆菌生长呈剂量依赖性。氨苄青霉素有效抑菌浓度为2.5 uG/mL。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　Ampicillin氨苄青霉素对减轻11周龄猪出血性肠炎的症状非常有效。氨苄青霉素在胆汁中的最大浓度是在血清中的两倍。口服剂量后，门静脉血氨苄青霉素的峰值浓度是外周血血氨苄青霉素的两倍。氨苄青霉素对脑缺血再灌注损伤具有神经保护作用。氨苄青霉素降低MMPs活性，提高GLT-1表达水平。氨苄青霉素预处理可显著减少全脑缺血后海马内侧细胞死亡。

 

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　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　小鼠：Ampicillin氨苄青霉素溶解于生理盐水中。雄性C57BL/6小鼠氟烷麻醉后，双侧颈总动脉闭塞40 min。短暂性前脑缺血前，每日给予氨苄青霉素（200 mg/kg，腹腔注射）或青霉素G （6000 U/kg或20000 U/kg，腹腔注射），连续5 d。在对照动物中，以相同的体积和时间计划给予生理盐水。

 

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