YH-53是3CLpro抑制剂
2023-05-09 
MCE小分子
YH-53 是一种有效的 3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1 3CLpro 和 SARS-CoV-2 3CLpro 的 Ki 值分别为 6.3 nM、34.7 nM。YH-53 强烈阻止 SARS-CoV-2 复制。YH-53 是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 具有用于 COVID-19 研究的潜力。
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YH-53的生物活性
体外研究
Yh-53 （1-25 μm;在VeroE6/TMPRSS2细胞中，随着浓度的增加，总RNA拷贝数有效减少。
Yh-53（1、5、10、15、20、25 μm;在Vero细胞中，用细胞病变效应（CPE）检测10 μM完全阻断病毒对SARS-CoV-2的增殖。
Yh-53 （10,100 μm;对vero细胞无细胞毒性，CC50值为>100 μM。
YH-53 （10 μM）对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C8的抑制作用分别为26.6%、38.0%、66.4%。YH-53对CYP2C9和CYP3A4无抑制作用。
YH-53抑制SARS-CoV 3CLpro, IC50为0.74 μM。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
rt - pcr
细胞系：veroe6 /TMPRSS2细胞
梳理浓度：1、5、10、15、20、25 μM
处理时间：24小时
结果：有效地减少了总RNA拷贝数。
体内研究
YH-53 （0.1 mg/kg;iv） T1/2为2.97小时，AUC0 -∞为19.7 ng?h/mL，大鼠的Vd为3.51 L/kg。
YH-53 （0.5 mg/kg;大鼠的T1/2为9.64小时，au0 -∞为3.49 ng?h/mL, Cmax为1.08 ng/mL。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：大鼠b
给药剂量：0.1 mg/kg（药代动力学分析）
Administration:IV
结果：T1/2为2.97 h, au0 -∞为19.7 ng?h/mL, Vd为3.51 L/kg。
