乌帕替尼Upadacitinib是JAK1抑制剂
2023-05-08 
MCE小分子
Upadacitinib乌帕替尼（ABT-494）是一种高效的、具有口服活性的、选择性Janus 激酶1（JAK1）抑制剂（IC50=43 nM）。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 （200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
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乌帕替尼Upadacitinib的生物活性
体外研究
在生化分析中，Upadacitinib乌帕替尼对JAK-1的选择性是JAK-2（参与红细胞生成）的74倍，对JAK-1的选择性是JAK-3（参与免疫监视）的58倍。与JAK-2和JAK-3相比，Upadacitinib对JAK-1的选择性增强，可能会改善RA范围患者的获益-风险状况。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Upadacitinib乌帕替尼（0.1- 10mg /kg;口服填喂法；每日2次，连续10天）对大鼠关节炎模型bb0有效。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雌性Lewis大鼠（大鼠佐剂性关节炎模型）
用量：0.1、0.3、1、3、10 mg/kg
给药方式和频次：灌胃；每天两次，连续10天
结果：抑制大鼠佐剂性关节炎的病变病理。
