(R)-GNE-140是一种LDHA抑制剂

2023-05-08 　　　 MCE小分子

　　（R）-GNE-140 是一种有效的 LDHA 抑制剂，对 LDHA 和 LDHB 的 IC50 值分别为 3 nM 和 5 nM；（R）-GNE-140 的活性是 S 型异构体的 18 倍。

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　　（R）-GNE-140的生物活性

　　体外研究

　　（R）-GNE-140抑制347株癌细胞中37株的增殖，效价为5 μM。（R）-GNE-140对两种携带IDH1突变的软骨肉瘤（骨）癌细胞有抑制作用，IC50为0.8 μM。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

　　体内研究

　　（R）-GNE-140 （5 mg/kg）在小鼠体内具有较高的生物利用度。在较高的口服剂量（50至200 mg/kg）范围内，（R）-GNE-140表现出更大的暴露。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。