Saruparib多聚ADP核糖聚合酶抑制剂
2023-04-28 
MCE小分子
Saruparib （AZD5305） 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
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生物活性
体外研究
Saruparib （AZD5305） （0.1 nM - 100μM）通过选择性阻断PARP1酶活性来抑制A549 WT细胞的PARylation, IC50值为2.3 nM。
AZD5305 （0.1 nm - 100μM）是PARP1的有效选择性捕集剂，以个位数纳摩尔浓度剂量依赖性捕集PARP1。
AZD5305 （0.1 nM-100 μM;48小时；DLD1 WT和DLD1 BRCA2 - / -）针对嗯缺陷的癌细胞具有抗增殖活性，诱导DNA损伤积累和细胞周期阻滞。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Saruparib （AZD5305） （0.01-0.3 mg/kg;订单。每天，持续35 天； 雌性汉族只Wistar大鼠）在体内BRCAm异种移植物和PDX模型中显示持续的抗肿瘤活性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雌性汉族Wistar大鼠BRCAm异种移植和PDX模型（12-13周龄）
用量：0.01、0.03、0.1、0.3 mg/kg
给药方式：口服；每天，连续35天
结果：具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。
