Bempedoic acid

　　Bempedoic acid （ETC-1002） 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 （ATP-citrate lyase；ACL） 抑制剂。Bempedoic acid （ETC-1002） 激活 AMPK。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　苯培二酸（ETC-1002）以Ca2+/钙调素依赖的激酶β不依赖和肝激酶β 1依赖的方式激活amp激活的蛋白激酶，而没有检测到腺苷酸能量电荷的变化。苯培二酸在肝脏中迅速形成CoA硫酯，直接抑制atp -柠檬酸裂解酶。在用苯培二酸（et -1002）处理的细胞中，amp活化蛋白激酶（AMPK）磷酸化水平的升高与MAP激酶活性的降低以及促炎细胞因子和趋化因子的产生减少相一致。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　体内研究

 

　　本培多酸（ETC-1002）治疗两周后，在大鼠肝脏中发现AMPK和ACC磷酸化显著持续增加。在大鼠肝脏中，苯培二酸>比CoA硫酯普遍100倍，并与AMPK激活有关。苯培二酸（ETC-1002）抑制巯基乙酸诱导的白细胞归巢到小鼠腹腔。在饮食诱导肥胖的小鼠模型中，苯培二酸恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，并降低巨噬细胞特异性标记物4F/80的表达。

 

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　　实验参考方法

 

　　细胞试验

 

　　在原代大鼠肝细胞培养中测量葡萄糖产量。细胞在无葡萄糖和无酚红的DMEM中培养，含有10mm乳酸，1mm丙酮酸和非必需氨基酸。细胞与不同浓度的苯培二酸（0.1 ~ 100 μM）孵育。

 

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　　动物实验

 

　　大鼠：单次给药前，雄性Wistar Han大鼠禁食48小时，再喂食48小时高碳水化合物饮食。在为期两周的评估中，大鼠保持标准饮食，并在早晨以30 mg/kg/天的剂量口服苯培二酸，持续两周。在营养分期和/或给药后，在口服车辆对照或苯培多酸剂量结束前2小时停止食物。

 

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