Repotrectinib
2023-01-16 
MCE小分子
Repotrectinib （TPX-0005） 是一种有效的 ROS1 （IC50=0.07 nM） 和 TRK （对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM） 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK （IC50=1.01 nM）。Repotrectinib 具有抗癌活性。
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生物活性
体外研究
Repotrectinib （TPX-0005）抑制突变ALK，包括ALK G1202R （IC50=1.26 nM）和ALK L1196M （IC50=1.08 nM）。Repotrectinib还抑制多种其他激酶，包括JAK2、LYN、Src和FAK （IC50分别为1.04、1.66、5.3和6.96 nM）。
Repotrectinib有效地克服了这种原发性耐药（细胞增殖试验IC50=100 nM），对EML4-ALK磷酸化（IC50=13 nM）和SRC底物paxillin磷酸化（IC50=107 nM）有很强的抑制作用。Repotrectinib在伤口愈合实验中抑制H2228细胞迁移，其活性与saracatinib相似。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
体内研究
Repotrectinib （TPX-0005）可有效抑制ALK WT和ALK G1202R异种移植瘤体内肿瘤生长。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
