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LSZ-102

  LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  LSZ-102是一种有效的口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂,IC50为0.2 nM,目前处于I/Ib期试验中,用于治疗ERα阳性乳腺癌。当LSZ-102以10 μM溶液作用于MCF-7细胞24 h后,ERα显著降解。在半抑制浓度为1.7 nM的LSZ-102孵卵后,MCF-7细胞的增殖被观察到有很强的抑制作用。结果表明,LSZ-102有效抑制雌激素诱导的ere -荧光素酶报告基因的激活,IC50为0.3 nM
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  体内研究
 
  与对照组相比,LSZ-102每天一次以20 mg/kg的剂量治疗小鼠可显著抑制肿瘤生长,导致肿瘤停滞(LSZ-102与对照组相比,肿瘤体积的平均变化=%ΔT/ΔC, 48天为2.4%,p<0.05)。在雄性sd - dawley大鼠中,3mg /kg的LSZ-102溶液的生物利用度为33%,剂量标准化暴露为620 nM?h。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  实验参考方法
 
  激酶试验
 
  使用生长因子耗尽的MCF-7 ERE-luc细胞(10 000个/孔),在CSS培养基中96孔板中播种。在孵育过夜后,用LSZ-102在雌二醇(0.1 nM)存在下处理细胞24小时。然后用Bright-Glo测定测定细胞荧光素酶活性。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  动物实验
 
  雌性无胸腺裸鼠用于肿瘤异种移植研究。MCF-7细胞于右乳腋脂肪垫区皮下注射(200 μL/只)。每周两次测量肿瘤体积和体重。当肿瘤达到平均体积约200 mm3时,小鼠被随机分为不同组。动物单独口服或20mg /kg LSZ-102每天或60mg /kg他莫昔芬每周5天
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

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