PD-1/PD-L1-IN-9
2022-10-27 
MCE小分子
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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生物活性
体外研究
PD-1/PD-L1-IN-9（化合物24）（46.9-1500 nM;剂量依赖性地激活PBMCs对MDB-MB 231细胞的抗肿瘤免疫，EC50为~ 100 nM。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究
PD-1/PD-L1-IN-9（化合物24）（40-80 mg/kg;每天一次，持续2周）以剂量依赖的方式抑制肿瘤生长，且不会导致小鼠体重下降或死亡。
PD-1 / PD-L1-IN-9（3毫克/公斤；在大鼠中显示半衰期（t1/2=4.2 h）、血浆清除率（Cl=11.5 L/h/kg）和Cmax （1233 ng/mL）。
PD-1 / PD-L1-IN-9（25毫克/公斤；在大鼠中表现出中等的口服生物利用度（F= 22%）、半衰期（t1/2=6.4 h）和Cmax （192 ng/mL）。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：雄性BALB/c小鼠（5 ~ 6周）接种CT26细胞
剂量：40、80 mg/kg
给药：每天一次，共两周
结果：最终肿瘤重量明显降低，在剂量为40和80 mg/kg时，TGI值分别为60和67%。
