Valiltramiprosate小分子 β-淀粉样蛋白

2022-10-31 　　　 MCE小分子

　　ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid （Aβ）抑制剂， Tramiprosate 缬氨酸偶联前药，有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。

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　　ALZ-801是一种口服有效的小分子β-淀粉样蛋白（a β）抗寡聚物和聚集抑制剂，是缬氨酸结合的曲米丙酸前体药物，与母化合物相比，有显著改善PK性能和胃肠道耐受性。ALZ-801是一种先进的、显著改进的治疗阿尔茨海默病的候选药物。

　　Valiltramiprosate的生物活性

　　体内研究

　　alz - 801（口服；172毫克/公斤；单次给药）显示血浆和脑AUCt均值分别为58,758和5841 ng/ml.h。在雄性CD-1小鼠中，血浆和大脑中ALZ-801:曲米丙酸比值分别为1.8和3.1。

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