Dot1L-IN-4抑制剂
2022-10-27 
MCE小分子
Dot1L-IN-4 是一种有效的类端粒沉默干扰体 1 （DOT1L） 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.11 nM。
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生物活性
体外研究
Dot1L-IN-4（化合物10）在细胞试验中测试，以评估其抑制HeLa细胞中H3K79二甲基化（ED50 H3K79me2 Elisa=1.7 nM）和Molm-13细胞中HOXA9基因表达（ED50 HOXA9 RGA=33 nM）的能力。Dot1L-IN-4也抑制混合血统白血病（MLL），其IC50为99 μ M
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究
Dot1L-IN-4（化合物10;300毫克/公斤；订单。qd）在如此高的剂量下对移植瘤小鼠是不能耐受的，在剂量降低6倍时，肿瘤生长和HOXA9报告基因mRNA仅比对照动物减少不到一半。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：雄性小鼠（C57BL/6）皮下MV4-11肿瘤移植瘤
剂量：300 mg/kg（药代动力学分析）
Administration：P.o.
结果：在如此高的剂量下，移植瘤小鼠不能耐受，在降低6倍剂量时，肿瘤生长和HOXA9报告基因mRNA的表达均较对照动物下降不到一半。
