Pelitrexol
2022-10-20 
MCE小分子
Pelitrexol （AG 2037） 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 （GARFT） 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb （mTORC1 专性激活剂） 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
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生物活性
体外研究
Pelitrexo（150海里；24 h）通过降低A549细胞细胞内鸟嘌呤核苷酸水平和gtp结合的Rheb蛋白水平，深刻抑制mTORC1活性。
Pelitrexo（0 - 1000毫米；16 h）在NCI-H460细胞中以剂量依赖性的方式强烈抑制核糖体蛋白S6 （S6RP）、S6K1和Chk1的磷酸化水平。
Pelitrexo（100海里；48h） NCI-H460细胞阻滞细胞周期在G1期。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞周期分析
细胞系：nci - h460 NSCLC
浓度：100纳米
潜伏期：4、8、24、48小时
结果：63%的细胞聚集在细胞周期的G1期。
体内研究
Pelitrexo （10 mg/kg, 20 mg/kg;i.p。在携带非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植瘤的小鼠中，mTORC1受到抑制，肿瘤生长受到抑制。
Pelitrexo（20毫克/公斤；i.p。每4天，持续3周）抑制garft依赖的嘌呤生物合成，阻断mTORC1功能。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：小鼠非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型
剂量：10mg /kg, 20mg /kg
给药方式和频次：腹腔内注射；第1组每4天一次，持续3周；第2组分别于1、4、7天给药
结果：1组10 mg/kg和20 mg/kg对肿瘤生长的抑制作用分别为64%和69%。
在20 mg/kg时，抑制了mtorc1依赖性的S6K1、S6RP和CAD的磷酸化。
