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Pelitrexol

  Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Pelitrexo(150海里;24 h)通过降低A549细胞细胞内鸟嘌呤核苷酸水平和gtp结合的Rheb蛋白水平,深刻抑制mTORC1活性。
 
  Pelitrexo(0 - 1000毫米;16 h)在NCI-H460细胞中以剂量依赖性的方式强烈抑制核糖体蛋白S6 (S6RP)、S6K1和Chk1的磷酸化水平。
 
  Pelitrexo(100海里;48h) NCI-H460细胞阻滞细胞周期在G1期。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  细胞周期分析
 
  细胞系:nci - h460 NSCLC
 
  浓度:100纳米
 
  潜伏期:4、8、24、48小时
 
  结果:63%的细胞聚集在细胞周期的G1期。
 
  体内研究
 
  Pelitrexo (10 mg/kg, 20 mg/kg;i.p。在携带非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植瘤的小鼠中,mTORC1受到抑制,肿瘤生长受到抑制。
 
  Pelitrexo(20毫克/公斤;i.p。每4天,持续3周)抑制garft依赖的嘌呤生物合成,阻断mTORC1功能。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:小鼠非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植模型
 
  剂量:10mg /kg, 20mg /kg
 
  给药方式和频次:腹腔内注射;第1组每4天一次,持续3周;第2组分别于1、4、7天给药
 
  结果:1组10 mg/kg和20 mg/kg对肿瘤生长的抑制作用分别为64%和69%。
 
  在20 mg/kg时,抑制了mtorc1依赖性的S6K1、S6RP和CAD的磷酸化。

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