RM-018抑制剂

2022-09-16 　　　 MCE小分子

　　RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS（ON）”] 状态。

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　　RM-018的生物活性

　　体外研究

　　RM-018是一种KRAS抑制剂，它利用一种高度丰富的伴侣蛋白亲环蛋白a结合并抑制KRASG12C。

　　rm - 018（0.01 -1000海里；在NCI-H358、MIA PaCa-2、Ba/F3和MGH1138-1细胞中IC50s为1.4-3.5 nM （KRASG12C）和2.8-7.3 nM （KRASG12C/Y96D）。

　　rm - 018（0 - 100海里；4 h）抑制KRAS、pERK和pRSK蛋白的表达。

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

　　细胞生存能力分析

　　细胞系：nci - h358、MIA PaCa-2、Ba/F3、MGH1138-1细胞，均稳定感染KRASG12C或KRASG12C/Y96D。

　　浓度：0.01 - 1000 nM

　　潜伏期：72小时

　　结果：抑制细胞活性，但不受KRASG12C/Y96D表达的影响。