DS18561882 对 亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 抑制剂
2022-09-20 
MCE小分子
DS18561882 是一种高效的，对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 （ MTHFD2） 抑制剂，IC50 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC50 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。
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生物活性
体外研究
DS18561882 （0-150 nM）对MDA-MB-231细胞系[1]的GI50值最低（140 nM）。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究
DS18561882（口服；30、100或300 mg/kg;[1]对肿瘤生长的抑制作用呈剂量依赖性，当剂量为300 mg/kg时，[1]对肿瘤的抑制作用达到67%。
DS18561882（口服；10、30、100、300 mg/kg）具有良好的口服药代动力学特征，包括ACU（64.6、264、726 μg.h/ml）；Cmax（11.4、56.5、90.1 μg/ml）；T1/2（2.21、2.16、2.32小时）30 mg/kg;100毫克/公斤；分别为200毫克/公斤
DS18561882悬浮在0.5% （w/v）甲基纤维素400溶液中。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物模型：5周龄雌性BALB/cAJcl-nu/nu小鼠，MDA-MB-231 luc肿瘤细胞（4 × 106细胞/只）
剂量：30、100或300 mg/kg
使用方式和频次：口服；30、100或300 mg/kg;每天两次；一直到11天
结果：抑制肿瘤生长呈剂量依赖性。
