Silvestrol抑制剂
2022-09-15 
MCE小分子
Silvestrol 是从 Aglaia foveolata 的果实和枝条中分离的真核翻译起始因子 （eIF4A） 抑制剂。Silvestrol 诱导细胞自噬以及 caspase 介导的细胞凋亡。
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生物活性
体外研究
Silvestrol是一种特异的eif4a靶向转译抑制剂。Silvestrol对许多人类癌细胞株（如肺癌、前列腺癌和乳腺癌）具有显著的细胞毒性活性，IC50值在1到7 nM之间。
Silvestrol能显著减少LNCaP细胞的菌落数量。Silvestrol （30 nM, 120 nM）通过线粒体途径诱导LNCaP细胞凋亡。Apaf-1、Caspase-2、caspase-9和caspase-10参与silvestrol诱导的细胞凋亡，但caspase-3和caspase- 7不参与。
西维斯特醇诱导caspase-3激活和凋亡细胞死亡具有时间和剂量依赖性。在缺乏功能性自噬蛋白的atg7缺失小鼠胚胎成纤维细胞（mef）中，silvestrol介导的细胞死亡减弱。
与对照细胞相比，50 nM的西尔维斯特醇具有直接的抑制作用，使细胞指数接近静止。西尔维斯特醇（6.25 nM）比对照处理的细胞更能促进细胞增殖，而高浓度的西尔维斯特醇（50 nM）则能抑制细胞增殖。西维斯特醇和艾西维斯特醇与CDDP联合使用显示协同作用。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内研究
西尔维斯特醇（1.5 mg/kg, i.p）对小鼠异种移植的b淋巴细胞产生人IgG无不良影响。与对照药相比，西尔维斯特显著延长生存期。在任何silvestrol治疗的小鼠的脾脏中都没有检测到这种淋巴细胞浸润，这些动物在的尸检中也没有表现出任何其他明显的淋巴瘤迹象。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
