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JNJ-64619178

  JNJ-64619178 (Onametostat) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。JNJ-64619178 有潜力用于肺癌的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  JNJ-64619178同时结合PRMT5/MEP50复合物的s -腺苷蛋氨酸(SAM)和蛋白质底物结合袋,其作用方式为伪不可逆。JNJ-64619178对细胞生长有明显的抑制作用。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  体内研究
 
  在几种非小细胞肺癌和小细胞肺癌小鼠异种移植模型中,口服JNJ-64619178可有效抑制SMD1/3蛋白的二甲基化,这是剪接机制的组成部分和甲基化小体的直接底物。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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