LQZ-7I 是一种靶向 survivin 抑制剂
2022-08-16 
MCE小分子
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
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体外研究
与母体化合物lqz -7相比，LQZ-7I对C4-2细胞的IC50s分别为3.1?M和4.8?M，对PC-3细胞的IC50s明显提高了LQZ-7I的细胞毒性。
LQZ-7I（10?M;0-6小时）处理可降低survivin的表达。然而，LQZ-7I不降低XIAP、CIAP1和CIAP2的表达。LQZ-7I可能对其预期目标survivin有选择性。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
免疫印迹分析
细胞系：pc -3或C4-2细胞
浓度：10?M
潜伏期：0-6小时
结果：survivin表达降低。
体内研究
LQZ-7I（100毫克/公斤；每隔一天灌胃共10种治疗方法）能显著抑制肿瘤生长，且对小鼠无明显不良反应。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：6周龄雄性NSG小鼠
剂量：100毫克/公斤；200 μ L载体（90%玉米油/10% DMSO）
服用方法：每隔一天灌胃，共十次
结果：能明显抑制肿瘤生长，但对小鼠无明显不良反应，研究结束时小鼠体重及主要脏器湿重变化不大。
