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TAK-659 hydrochloride

  TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  盐酸TAK-659可抑制syk依赖的DLBCL和flt3依赖的AML细胞系的细胞增殖。
 
  TAK-659盐酸盐(5?M;1-24小时)诱导Casp3激活LMP2A/MYC细胞,在4小时时很明显,在处理8小时时达到最高水平。
 
  TAK-659盐酸盐(0.01-10 μM;1 h)刺激Ramos细胞中Tyr525、Tyr352和phospho-ERK1/2表达增加。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  体内研究
 
  盐酸TAK-659 (100 mg/kg/天;订单。在肿瘤前和肿瘤细胞转移实验中,LMP2A/MYC小鼠的脾肿大和肿瘤发展完全消除。
 
  TAK-659盐酸盐治疗能杀灭肿瘤细胞,但不能杀灭脾脏内的宿主细胞和肿瘤。
 
  盐酸TAK-659可抑制肿瘤细胞向骨髓的转移。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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