TAK-659 hydrochloride
2022-08-16 
MCE小分子
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK/FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 （CLL） 的潜力。
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生物活性
体外研究
盐酸TAK-659可抑制syk依赖的DLBCL和flt3依赖的AML细胞系的细胞增殖。
TAK-659盐酸盐（5?M;1-24小时）诱导Casp3激活LMP2A/MYC细胞，在4小时时很明显，在处理8小时时达到最高水平。
TAK-659盐酸盐（0.01-10 μM;1 h）刺激Ramos细胞中Tyr525、Tyr352和phospho-ERK1/2表达增加。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
盐酸TAK-659 （100 mg/kg/天；订单。在肿瘤前和肿瘤细胞转移实验中，LMP2A/MYC小鼠的脾肿大和肿瘤发展完全消除。
TAK-659盐酸盐治疗能杀灭肿瘤细胞，但不能杀灭脾脏内的宿主细胞和肿瘤。
盐酸TAK-659可抑制肿瘤细胞向骨髓的转移。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
