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CNX-500抑制剂

  CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
 
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  CNX-500 的生物活性
 
  生物活性
 
  CNX-500 是一种探针,由与生物素化学连接的共价Btk抑制剂 (CC-292) 组成。CNX-500 保留对Btk 的抑制活性( IC500.5 nM) 以及与Btk形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶(包括 Syk 和 Lyn)的抑制作用较低
 
  体外研究
 
  (In Vitro)
 
  CNX-500 用于竞争测定,可检测游离的、未受抑制的 Btk,并且不会与之前由 CC-292 结合的 Btk 相互作用。在暴露于一系列 CC-292 浓度的 Ramos 细胞中,将探针捕获的 Btk 量与未处理的样品进行比较,证明 Btk 结合的程度与 CC-292 药物浓度成正比
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  CNX-500 的溶解性数据
 
  体外:
 
  DMSO : 50 mg/mL ( 52.02 mM ;需要超声波)
 
  * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

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