Mdivi-1 抑制剂

　　Mdivi-1 是粒子的激发蛋白相关蛋白1 （ Drp1 ） divi 是。Mdivi-111 一种有效的线粒体线粒体/线粒体自噬 （ mitophagy ）。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Mdivi-1 以剂量依赖性方式抑制 Dnm1 GTPase 活性，估计 EC50 1-10 μM。Mdivi-1 增加了表观 K0.5 对于 GTP，降低表观 V最大限度 用于 GTP 水解，并导致在 Dnm1 GTP 水解反应中观察到的 GTP 的希尔系数增加。 用 mdivi-1 处理的细胞在细胞凋亡诱导后显示细胞色素 c 释放减少和磷脂酰丝氨酸暴露率降低，这与细胞凋亡抑制以及先前使用其他策略破坏 DRP1 活性的研究一致[Mdivi-1 导致缺血性视网膜细胞凋亡

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　线粒体分裂 DRP，Dnm1，是体内 mdivi-1 的目标。Mdivi-1 在浓度范围内定量阻断 GMPPCP 依赖的 Dnm1 自组装，类似于其对体内线粒体分裂的影响。 Mdivi-1 （50 mg/kg, ip） 显着降低正常小鼠视网膜中的 GFAP 蛋白表达   推荐阅读：LY294002抑制剂-pi3k

 

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　　实验参考方法

 

　　激酶检测

 

　　所有 GTPase 检测反应均以 200 μL 的体积开始，其中 150 μL 置于 96 孔板的孔中。通过读取反应的 A340 监测 NADH 的消耗，使用 SpectraMAX 250 96 孔板读取器每 20 秒测量一次，共测量 40 分钟。分光光度数据被传输到 Excel 中，测量的 NADH 稳态消耗随时间推移被转换为蛋白质活性。

 

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　　细胞检测

 

　　YPGlycerol 平板上涂有 10 mL 含有 1% 低熔点琼脂和 75 μM mdivi-1 的 YPGlycerol，12 小时后使用 48 孔固定装置点样细胞。固定细胞后，将平板在 24°C 或 37°C 下孵育并使用 Eagle Eye II 成像系统成像。

 

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