Tarloxotinib bromide

　　Tarloxotinib bromide （TH-4000） 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

 

　　生物动态

 

　　体外研究

 

　　（体外）

 

　　为了证实作用机制，使用一组人 NSCLC 细胞系（TKI 释放速率 0.4-2.1 nM/hr/106 细胞），一个被氧气抑制的过程（TKI 释放 <0.002 nM/hr/106细胞）。细胞抗增殖和受体磷酸化试验表明，相对于 TKI，Tarloxotinib bromide活性降低了 14-80 倍。使用 PC9 肿瘤，与空气呼吸对照相比，高压氧呼吸抑制了溴化 Tarloxotinib 释放 TKI > 80%（538 vs 99 nM/kg；p<0.01）。总的来说，这些数据进一步验证了 Tarloxotinib bromide 是一种缺氧激活的不可逆 EGFR-TKI，并表明 Tarloxotinib bromide 与厄洛替尼相比具有更大的活性  相关产品：Trastuzumab(HER2)

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　（ In Vivo ）

 

　　原型 WT EGFR 驱动的异种移植模型 （A431） 用于通过将人类受试者中所报告的每种药物的血浆暴露量“逆转录”回异种移植模型来对 Tarloxotinib bromide对每种 EGFR-TKI 的活性进行基准测试。只有使用临床相关剂量和时间表的 Tarloxotinib bromide进行治疗才与肿瘤消退和对 WT EGFR 肿瘤磷酸化的持久抑制有关。与这些发现一致，Tarloxotinib bromide治疗也可以使 WT EGFR NSCLC 肿瘤模型 H125 和 H1648 退化，证明 Tarloxotinib bromide提供了必要的治疗指数来抑制 WT EGFR 体内

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。