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PF-06873600是CDK抑制剂

  PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6 的 Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  PF-06873600(例8)是一种口服生物可利用的、周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性[1]。PF-06873600选择性靶向CDKs,结合并抑制其活性。抑制这些激酶可导致细胞周期阻滞、诱导凋亡和抑制肿瘤细胞增殖。CDKs是atp依赖的丝氨酸/苏氨酸激酶,是细胞周期进程和细胞增殖的重要调节因子,经常在肿瘤细胞[2]中过表达。
 
  MCE并没有独立地证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  溶解性数据
 
  体外:
 
  DMSO: 83.33 mg/mL (176.73 mM;需要超声波)
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

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