TGN-020抑制剂

　　TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 （AQP4） 抑制剂，IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类，可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。

 

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　　TGN-020 的生物活性

 

　　体外

 

　　PROTAC包含通过接头连接的两个不同的配体；一个是E3泛素连接酶的配体，另一个是目标蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[3]。

 

　　体内

 

　　TGN-020（0.02 mg /μL；两次微升玻璃体内注射）可抑制STZ诱导的糖尿病大鼠（9周龄雄性Wistar大鼠）视网膜视网膜水肿。[2]。

 

　　TGN-020（100 mg / kg；腹膜内；在SCI之后立即单剂）可促进第3、7、14、21和28天的功能恢复，并减轻水肿程度并抑制AQP4，GFAP的表达， SCI后第3天的PCNA。TGN-020抑制成年SCI成年雌性Sprague-Dawley大鼠（180-220 g，9-10周龄）的神经胶质瘢痕形成并上调GAP-43表达[4]。

 

　　TGN-020 溶剂和溶解度

 

　　体外：

 

　　DMSO：16.67 mg / mL（80.84 mM ;需要超声）

　　请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

 

　　储备液的保存方式和期限： -80°C，6月； -20°C，1个月。- 80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。