Suramin sodium salt苏拉明钠
Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
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生物活性
在体外
苏拉明钠盐(苏拉明六钠盐;50 - 600μg / mL;(24-96小时)以剂量依赖和时间依赖的方式抑制细胞增殖,并降低癌细胞[6]的生存能力。
苏拉明钠盐(300克/毫升;诱导HeLa细胞[6]细胞凋亡,下调mRNA表达。
苏拉明钠盐(1毫克/毫升;显著抑制磷酸化ERK1/2
ho - 8910pm和HeLa的IC50值分别为319°g/mL, 476°g/mL
细胞增殖试验
细胞系:ho - 8910pm卵巢癌和Hela宫颈癌细胞
浓度:50、100、200、300、400、500、600 mol /mL
时间:24、48、72和96小时
结果:抑制细胞增殖呈剂量依赖性和时间依赖性。
在体内
苏拉明钠盐(苏拉明六钠盐;10毫克/公斤;第四;2周,持续3周)逆转肺动脉高压(PH),从而使肺动脉压力值和血管结构[7]正常化。
动物模型:成年雄性Wistar大鼠(200-225 g)
剂量:10毫克/公斤
方式和频次:第四;每周两次,共三周
结果:逆转建立的PH值,从而使肺动脉压值和血管结构正常化。