Suramin sodium salt苏拉明钠

　　Suramin sodium salt （Suramin hexasodium salt） 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 （PTPases） 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 （IC50=297 nM），SirT2 （IC50=1.15 μM），SirT5 （IC50=22 μM）。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 （DNA topoisomerase II: IC50=5 μM）。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 （antiparasitic），抗肿瘤和抗血管生成剂。

 

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　　生物活性

 

　　在体外

 

　　苏拉明钠盐（苏拉明六钠盐；50 - 600μg / mL;（24-96小时）以剂量依赖和时间依赖的方式抑制细胞增殖，并降低癌细胞[6]的生存能力。

 

　　苏拉明钠盐（300克/毫升；诱导HeLa细胞[6]细胞凋亡，下调mRNA表达。

 

　　苏拉明钠盐（1毫克/毫升；显著抑制磷酸化ERK1/2

 

　　ho - 8910pm和HeLa的IC50值分别为319°g/mL, 476°g/mL

 

　　细胞增殖试验

 

　　细胞系：ho - 8910pm卵巢癌和Hela宫颈癌细胞

 

　　浓度：50、100、200、300、400、500、600 mol /mL

 

　　时间：24、48、72和96小时

 

　　结果：抑制细胞增殖呈剂量依赖性和时间依赖性。

 

　　在体内

 

　　苏拉明钠盐（苏拉明六钠盐；10毫克/公斤；第四；2周，持续3周）逆转肺动脉高压（PH），从而使肺动脉压力值和血管结构[7]正常化。

 

　　动物模型：成年雄性Wistar大鼠（200-225 g）

 

　　剂量：10毫克/公斤

 

　　方式和频次：第四；每周两次，共三周

 

　　结果：逆转建立的PH值，从而使肺动脉压值和血管结构正常化。