BGB-3111
2019-03-15 
MCE小分子
BGB-3111是一个选择性的 Bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
BGB-3111分子量：471.55
生物活性
体外
Zanubrutinib（BGB-3111）是一种选择性Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。 在生化和细胞测定中，Zanubrutinib表现出纳摩尔BTK抑制活性。 在几种MCL和DLBCL细胞系中，Zanubrutinib抑制BCR聚集触发的BTK自身磷酸化，阻断下游PLC-γ2信号传导，并有效抑制细胞增殖。与依鲁替尼相比，Zanubrutinib对一组激酶（包括ITK）显示出更多受限制的脱靶活性。
体内
Zanubrutinib（BGB-3111）诱导针对REC-1 MCL异种移植物的剂量依赖性抗肿瘤作用，所述REC-1 MCL异种移植物通过小鼠中的尾静脉注射皮下或全身移植。 在皮下异种移植物中，2.5mg / kg BID的Zanubrutinib在50mg / kg QD下显示出与依鲁替尼相似的活性。 在系统模型中，Zanubrutinib 25 mg / kg BID组的中位生存期显着长于依鲁替尼50 mg / kg QD和BID组。 在ABC-亚型DLBCL（TMD-8）皮下异种移植模型中，Zanubrutinib也表现出比依鲁替尼更好的抗肿瘤活性。 对大鼠进行的初步14天毒性研究表明，当施用量高达250 mg / kg /天时，Zanubrutinib的耐受性非常好，并且未达到最大耐受剂量（MTD）
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BGB-3111分子量：471.55
生物活性
体外
Zanubrutinib（BGB-3111）是一种选择性Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。 在生化和细胞测定中，Zanubrutinib表现出纳摩尔BTK抑制活性。 在几种MCL和DLBCL细胞系中，Zanubrutinib抑制BCR聚集触发的BTK自身磷酸化，阻断下游PLC-γ2信号传导，并有效抑制细胞增殖。与依鲁替尼相比，Zanubrutinib对一组激酶（包括ITK）显示出更多受限制的脱靶活性。
体内
Zanubrutinib（BGB-3111）诱导针对REC-1 MCL异种移植物的剂量依赖性抗肿瘤作用，所述REC-1 MCL异种移植物通过小鼠中的尾静脉注射皮下或全身移植。 在皮下异种移植物中，2.5mg / kg BID的Zanubrutinib在50mg / kg QD下显示出与依鲁替尼相似的活性。 在系统模型中，Zanubrutinib 25 mg / kg BID组的中位生存期显着长于依鲁替尼50 mg / kg QD和BID组。 在ABC-亚型DLBCL（TMD-8）皮下异种移植模型中，Zanubrutinib也表现出比依鲁替尼更好的抗肿瘤活性。 对大鼠进行的初步14天毒性研究表明，当施用量高达250 mg / kg /天时，Zanubrutinib的耐受性非常好，并且未达到最大耐受剂量（MTD）
