MLN-4760是ACE抑制剂

　　MLN-4760 是一种有效、选择性的人 ACE2 抑制剂，IC50 值为 0.44 nM，对其选择性是对其他相关蛋白的 5000 多倍，包括人睾丸 ACE （IC50，>100 μM） 和牛 carboxypeptidase A （IC50，27 μM）。

 

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　　MLN-4760的生物活性

 

　　体外

 

　　MLN-4760是一种有效的选择性人ACE2抑制剂（IC50，0.44 nM），相对于相关酶人类睾丸ACE（IC）具有极好的选择性（> 5000倍）50，> 100μM）和牛羧肽酶A（CPDA; IC50，27μM）。MLN-4760有效地终止了rhACE2中7-Mca-YVADAPK（Dnp）的裂解。MLN-4760显示pIC50在rhACE2为8.5±0.1和在rhACE为4.4±0.2时。MLN-4760还显示了pIC50 分别在鼠心和单核细胞（MNC）中的rhACE2为4.7±0.1、6.9±0.1和ACE在4.4±0.1、6.2±0.1

 

　　体内

 

　　MLN-4760（100μM，脑室内注入5天）在中风后4 h和3 d显着恶化神经功能，而不会明显增加梗死面积

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验方法

 

　　老鼠

 

　　在一项评估中央ACE2在中风中作用的相关实验中，随机分配的大鼠（n = 16）在中风前五天和中风后三天接受ACE2抑制剂MLN-4760（100μM的输注速率为0.5μL/ h）或通过脑室内灌注无菌生理盐水（0.9％）。在内皮素1 MCAO之后，在中风后4 h，1 d和3 d评估神经功能，并在中风后3 d收获大脑以进行上述梗塞体积分析

 

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