Plicamycin是一种DNA / RNA合成抑制剂

　　Plicamycin 是一种选择性特 Sp1 转录因子抑制剂。Plicamycin 通过降低 Sp1 蛋白表达来抑制癌细胞生长。

 

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　　Plicamycin生物活性

 

　　体外活性

 

　　Sp1是锌指转录因子，可通过控制参与细胞周期，细胞凋亡和DNA损伤的基因的表达来调节多种细胞功能并促进肿瘤进展。Sp1绑定到启动子的富含GC的主题，并与通用转录机制和多种信号通路的共激活复合物的成分相互作用。Plicamycin（Mith）通过诱导蛋白酶体依赖性降解来降低Sp1蛋白，从而通过DR5 / caspase-8 / Bid信号通路抑制宫颈癌的生长。为了评估Plicamycin对子宫颈癌细胞的抗增殖作用，使用或不使用不同浓度的Plicamycin进行处理，培养了两种具有不同遗传背景的子宫颈癌细胞系。环霉素在48小时后以浓度依赖的方式抑制HEp-2和KB细胞的生长。通过DAPI染色定性地估计凋亡细胞死亡，以核浓缩和片段化。与未处理的对照相比，Plicamycin导致显着的DNA片段化

 

　　体内活性

 

　　在异种移植模型中确定了霉素的抗肿瘤活性（0.2 mg / kg /天），并观察到肿瘤体积和重量的减少。在Policamycin治疗组中未观察到明显的小鼠体重减轻，这表明Plicamycin相关的毒性微乎其微。普利霉素还增加了肿瘤异种移植物中的TUNEL阳性细胞。在器官之间未观察到明显的组间差异，表明在这项研究中使用的阿霉素剂量下没有明显的全身毒性迹象

 

　　动物实验参考方法

 

　　细胞测定

 

　　将HEp-2细胞和KB细胞在含有5％CO的潮湿环境中分别在100μg/ mL青霉素和链霉素和10％FBS的HEp-2细胞和5％FBS的DMEM中培养2在37°C下。播种相等数量的细胞，并使其附着。在50-60％汇合时，用DMSO或指定浓度的Plicamycin处理细胞（HEp-2细胞为50、100和200 nM； KB细胞为20、40和80 nM）。使用CellTiter 96 Aqueous One Solution细胞增殖测定试剂盒确定细胞活力。简而言之，将细胞接种在96孔板中，并与朴霉素一起孵育。处理后，将30 ?L MTS溶液添加到每个孔中，并将细胞在37°C下孵育2小时。使用酶标仪在490 nm和690 nm处分析MTS溶液

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　动物实验方法

 

　　老鼠

 

　　使用雌性裸鼠。KB细胞悬浮在无菌PBS中，皮下注射到小鼠的右侧腹。将小鼠随机分为两组，每组五只小鼠，并以0.2mg / kg /天的阿霉素（ip）治疗，每周三次，共29天。对照小鼠接受等体积的载体。29天后，称重身体，器官和肿瘤并确定肿瘤体积。测量肿瘤

 

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。