Cl-amidine hydrochloride

　　Cl-amidine hydrochloride 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。Cl-amidine hydrochloride 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine hydrochloride 可诱导 miR-16，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine hydrochloride 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。

 

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　　生物活性

 

　　Cl-amidine hydrochloride体外

 

　　Cl-am是一种可生物利用的基于卤代乙compound的化合物，其抑制所有活性PAD同工酶的效价几乎相等（k无所作为/千一世= 13,000 M-1?PAD4的min-1）

 

　　Cl-am（0、5、10、15、20、25、50μg/ mL，24小时）以剂量依赖的方式诱导TK6淋巴母细胞和HT29结肠癌细胞的凋亡。有趣的是，结肠癌细胞系（HT29）对由Cl-am引起的凋亡具有相对抗性

 

　　Cl-m可防止组蛋白3瓜氨酸化和嗜中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高小鼠败血症模型的存活率

 

　　凋亡分析

 

　　细胞系：TK6淋巴母细胞和HT29结肠癌细胞。

 

　　浓度：0、5、10、15、20、25、50μg/ mL。

 

　　处理时间：24小时

 

　　结果：剂量依赖性地诱导细胞凋亡。

 

　　体内

 

　　Cl-am（75 mg / kg，每天腹腔一次）抑制和治疗DSS诱发的小鼠结肠炎

 

　　Cl-am（5、25、75 mg / kg，每天一次，经口管饲）导致组织学评分显着降低，且剂量依赖性

 

　　动物模型：C57BL / 6小鼠（8-12周大，结肠炎的DSS小鼠模型

 

　　剂量：75 mg / kg。

 

　　给药方式和频次：IP每天一次。

 

　　结果：体内结肠中的PAD活性，蛋白瓜氨酸化和PAD水平受到抑制。