内匹司他盐酸盐Nepicastat
2020-08-04 
MCE小分子
内匹司他盐酸盐（SYN-117盐酸盐）是一种选择性的，有效的，具有口服活性的多巴胺β羟化酶（多巴胺-β-羟化酶）抑制剂。Nepicastat盐酸盐对牛（IC50= 8.5 nM）和人（IC50= 9 nM）多巴胺β羟化酶产生浓度抑制作用。奈哌他汀盐酸盐可越过血脑屏障。
生物活性
体内
盐酸Nepicastat（SYN-117盐酸盐）（3-100 mg / kg；口服；连续3次，间隔12小时）剂量依赖性地降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量并增加动脉中多巴胺/去甲肾上腺素的比率（肠系膜或肾），左心室
动物模型：15-16周的雄性自发性高血压大鼠（SHRs）
给药剂量：3、10、30、100毫克/千克
给药方式和频次：口服给药；连续三个时间，相隔12小时
结果：在动脉（肠系膜或肾），左心室和大脑皮层中，去甲肾上腺素含量降低，多巴胺含量升高和多巴胺/去甲肾上腺素比例升高，均呈剂量依赖性。
溶剂与溶解度
体外：
DMSO：6 mg / mL（18.08 mM ;需要超声）
H2O：2 mg / mL（6.03 mM ；需要超声和加热）
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限： -80°C，6月； -20°C，1个月。- 80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用
