DMOG抑制剂

　　DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞，竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。

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　　DMOG的生物活性

　　体外

　　DMOG有效抑制完整细胞中羟脯氨酸的合成，但在微粒体系统中仅表现出弱活性。 DMOG通过抑制HPASMC中的脯氨酰羟化酶活性来减少FGF-2诱导的增殖和细胞周期蛋白A的表达。

　　体内

　　DMOG抑制内源性HIF失活，并诱导小鼠缺血性骨骼肌的血管生成。 DMOG上调缺氧诱导因子-1α增强缺血后处理对高脂血症大鼠的心脏保护作用

　　DMOG的实验参考方法

　　细胞分析

　　为了分析DNA合成作为细胞增殖的指标，将VSMC铺在48孔板（每平方厘米5,000个）的生长培养基中，孵育过夜，并且血清剥夺（1％FCS）24小时。 然后将重复孔储存在-70℃下进行基线（第0天）细胞计数，并将含有或不含生长因子的新鲜培养基加入剩余的孔中，将其在20或5％O 2中孵育72-96小时。 通过在含有荧光染料的缓冲液中裂解细胞来确定第0天和第3天或第4天的细胞计数，所述荧光染料本身具有最小的荧光，但当与DNA或RNA结合时发荧光。 通过将样品的荧光与使用已知数量的细胞类似地制备的标准曲线的荧光进行比较来计算绝对细胞数。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

　　Animal Administration

　　两组小鼠（C57B16）在氟烷吸入麻醉下（2％在O2中）进行单侧股动脉结扎。 一组（n = 11）接受二甲基肟基甘氨酸（DMOG），腹膜内注射。 （第1天，第3天，第5天，第7天和第9天，在0.5毫升盐水中8毫克），而另一组动物以相同的间隔（n = 6）注射无菌盐水（0.5毫升）。 第三组用DMOG治疗而不连接（n = 4），四只未操作的小鼠作为对照。 11天后，将小鼠最终麻醉并切除趾长伸肌（EDL）和胫骨前肌（TA）肌肉。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。