Camptothecin

    Camptothecin (Campathecin) 是有效的 DNA拓扑异构酶 I 抑制剂，IC50 值为 679 nM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    DNA的存在大大增强了拓扑异构酶I的[ 3 H] BrCPT标记；分离的拓扑异构酶I或分离的DNA出现者的标记很少。甚至在存在DNA的情况下，Camptothecin也抑制拓扑异构酶I的[3 H] BrCPT标记，这表明CPT和BrCPT都与DNA-拓扑异构酶I二元复合物的相同位点结合。随着Camptothecin浓度的增加，封闭的环状pRR322 DNA（形式I）被转化为带切口的环状DNA（形式11）。Camptothecin这种明显的切口活性需要DNA拓扑异构酶I。

 

    分子量：348.35

 

    实验参考方法

 

    激酶测定

 

    各反应混合物（200μL，总体积）含有2微克超螺旋pDPT2789 DNA（2.4 nM的质粒浓度），50毫摩尔Tris-HCL，pH为7.5，120mM的氯化钾，10毫摩尔MgCl的2，0.5mM的EDTA，0.05％二甲亚砜，1％甲醇，100μg/ mL BSA，4.3 ng小牛胸腺拓扑异构酶I（0.26 nM）和CPT衍生物。将反应混合物在37°C下孵育，并在指定的时间取出20μL等分试样，并通过添加5μLSDS / Ficoll终止混合物（最终浓度，0.5％SDS，2％Ficoll，0.025％溴苯酚）终止蓝色）。将样品上样至1％琼脂糖凝胶上并通过电泳进行分析。

 

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