Bafilomycin A1是V-ATPase抑制剂

    Bafilomycin A1，一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素，是特异的 vacuolar-type H+ ATPase (V-ATPase) 抑制剂。Bafilomycin A1 抑制自噬。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    低浓度（1 nM）的Bafilomycin A1有效且特异性地抑制和杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它靶向自噬途径的早期和晚期，线粒体，并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。Bafilomycin A1诱导Beclin 1与Bcl-2结合，进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡。Bafilomycin A1可抑制BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长，并抑制其转移潜能。透射电镜和capsase-3和-9的测定表明，Bafilomycin A1诱导细胞凋亡。Bafilomycin A1剂量依赖性地抑制各种培养细胞的生长，包括金黄仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞（无论是否转化）以及PC12和HeLa细胞。Bafilomycin A1抑制细胞生长的IC 50为10至50 nM。

 

    体内

 

    长期用低剂量Bafilomycin A1（0.1 mg / kg）进行治疗会轻微抑制肿瘤体积，但最终肿瘤体积与对照组无明显差异。然而，与对照相比，在21天后，大剂量Bafilomycin A1（1 mg / kg）的慢性治疗显着抑制了肿瘤的生长。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    使用0.05％的胰蛋白酶收集细胞并将其悬浮在含有10％FCS的培养基中，然后将200 ?L悬浮液添加到96孔板的每个孔中。培养细胞20小时以粘附。将Bafilomycin A1一式三份以200、400和800 nM的终浓度添加到孔中。在24、48和72小时，将20 ?l WST-1加入细胞中。在37°C下孵育4小时后，使用分光光度计读取平板，以675 nm为参考在435 nm下测定光密度（OD）。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    小鼠：荷瘤小鼠随机分为三个实验组：低剂量的Bafilomycin A1（每天0.1 mg / kg）治疗组（n = 5），大剂量的Bafilomycin A1（每天1 mg / kg） ）治疗组（n = 5）和对照组（n = 5）。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积加倍时间。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。