DMOG是HIF-PH抑制剂
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是可渗透细胞,竞争型的 HIF-1α脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。
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生物活性
体外
DMOG可有效抑制完整细胞中羟脯氨酸的合成,但在微粒体系统中仅显示弱活性。DMOG通过抑制HPASMC中的脯氨酰羟化酶活性来降低FGF-2诱导的增殖和细胞周期蛋白A的表达。
体内
DMOG抑制内源性HIF失活,并诱导小鼠缺血性骨骼肌中的血管生成。DMOG上调缺氧诱导因子-1α增强了高脂血症大鼠缺血后适应的心脏保护作用。
溶剂与溶解度
体内:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温80 》生理盐水45%
溶解度:≥2.5 mg / mL(14.27 mM); 清晰的解决方案
2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%(盐水中20%SBE-β-CD)
溶解度:≥2.5 mg / mL(14.27 mM); 清晰的解决方案
3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
溶解度:≥2.5 mg / mL(14.27 mM); 清晰的解决方案
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
DMOG的实验参考方法
细胞分析
为了将DNA合成作为细胞增殖的指标进行分析,将VSMC铺在生长培养基中的48孔板(5,000每平方厘米)中,孵育过夜,并去除血清(1%FCS)24小时。然后将复制的孔存储在-70°C进行基线(第0天)细胞计数,并将有或无生长因子的新鲜培养基添加到其余的孔中,在20或5%O 2中孵育72-96小时。第0天,第3天或第4天的细胞计数是通过在含有荧光染料的缓冲液中裂解细胞来确定的,该荧光染料本身的荧光很小,但是与DNA或RNA结合时发出荧光。通过将样本的荧光与使用已知细胞数相似制备的标准曲线的荧光相比较,计算出绝对细胞数。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
Animal Administration
两组小鼠(C57B16)在氟烷吸入麻醉下(O 2中为 2%)进行单侧股动脉结扎。一组(n = 11)在第1、3、5、7和9天接受二甲基草酰甘氨酸(DMOG)ip(0.5 mg盐水中8 mg),而另一组动物在第1天,第3、5、7和9天注射无菌盐水(0.5 mL)。相同的时间间隔(n = 6)。第三组未经连接用DMOG治疗(n = 4),四只未经手术的小鼠作为对照。11天后,对小鼠进行终末麻醉,并切除指趾长伸肌(EDL)和胫前肌(TA)肌肉。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。