IWR-1是Tankyrase抑制剂

    IWR-1是端锚聚合酶抑制剂，抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。

 

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    体外

 

    IWR-1和XAV939均作为可逆的Wnt途径抑制剂并且在体外表现出相似的药理学作用。IWR-1通过与Axin的相互作用发挥其作用，而XAV939直接结合TNKS。IWR-1（10μM）诱导β-连环蛋白破坏复合物的稳定化。将IWR-1（10μM）与MIF一起加入培养基中，细胞集落的大小极度减少，这表明在任何MIF浓度组中IWR-1都抑制MIF对NSPC增殖的促进作用。2,5和10μM的IWR-1剂量依赖性地显着抑制NSPC的增殖。IWR-1抑制MIF对NSPC向神经元谱系分化的促进作用。在最大刺激剂量的FSH（0.5 ng / mL）存在下进行IWR-1治疗可导致FSH刺激作用的剂量依赖性抑制，在IWR-1（1μM）的最大抑制剂量下观察到> 75％的抑制作用。IWR-1治疗部分逆转了FSH诱导的颗粒细胞CARTPT mRNA表达的抑制作用。

 

    溶剂和溶解度

 

    体内：

 

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案，配制前请先配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性，体内实验的工作也建议您现用现配，当天使用；澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比)：

 

    1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》40％PEG300 》5％吐温-80 》45％生理盐水

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（6.11 mM）; 明确解决方案

 

    2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％（生理盐水中20％SBE-β-CD）

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（6.11 mM）; 明确解决方案

 

    3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 》90％玉米油

 

    溶解度：≥2.5mg / mL（6.11 mM）; 明确解决方案

 

    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。