Sirtinol是sirtuin抑制剂

    Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。

 

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    体外

 

    Sirtinol以浓度和时间依赖性方式减少MCF-7细胞的生长。处理24和48小时后，sirtinol 的IC 50值分别为48.6μM和43.5μM。Sirtinol显着降低SIRT1表达并增加乙酰化p53水平。Sirtinol减弱非小细胞肺癌（NSCLC）H1299细胞的增殖并诱导细胞凋亡，并导致FoxO3a水平显着增加，FoxO3a是Sirt1靶向的促凋亡转录因子

 

    体内

 

    Sirtinol通过直接抑制HNE活性具有抗炎作用，并减弱HNE诱导的和LPS介导的组织或器官损伤

 

    Sirtinol的实验参考方法

 

    细胞分析

 

    将Sirtinol以10mM的浓度溶解于100％DMSO中，并在-20℃下储存直至使用。通过台盼蓝染料排除测定法测定H1299细胞的细胞增殖。将人非小细胞肺癌（NSCLC）细胞接种在12孔板中，并分别用指定浓度的sirtinol（0,10,20和50μM）处理24小时和48小时。孵育后，用0.2％台盼蓝染色细胞，并用Countess计数

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    动物管理局

 

    小鼠：在该模型中使用30只雄性小鼠（20-25g，7-8周龄）。简而言之，将小鼠随机分成五组; 然后给小鼠腹膜内注射50μLDMSO（载体组）或sirtinol（2.5或5.0mg / kg体重）。1小时后，诱导爪炎症。在HNE或盐水注射之前和之后测量爪的厚度

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。